Orap Forte

Kualitatif dan kuantitatif KOMPOSISI :

Tiap tablet mengandung baik 1 atau 4 mg pimozide.

FARMASI FORMULIR
Tablet.

KLINIS Particulars

Indikasi terapeutik :

Orap terutama ditunjukkan dalam psikotik kronis, responsif terhadap efek antipsikotik spesifik neuroleptics, sebagai pengobatan dasar untuk jangka panjang anti psikotik terapi perawatan yang bertujuan untuk meningkatkan, memulihkan, atau menjaga integrasi sosial yang optimal. Orap juga ditandai sebagai terapi awal pada pasien rawat jalan dan pasien baru atau diterima kembali, asalkan agitasi psikomotor, keagresifan atau kecemasan berat bukan merupakan gejala utama. Orap adalah, selain itu, diindikasikan pada pasien dengan borderline psikosis, menyebabkan unadapted perilaku sosial dan membutuhkan perbaikan atau stabilisasi integrasi sosial mereka.

Posology dan metode administrasi :

Satu pagi dosis direkomendasikan untuk semua pasien. Sejak individu tanggapan terhadap obat anti-psikotik adalah variabel, dosis harus ditentukan secara
individual dan yang terbaik adalah dimulai dan dititrasi bawah clinic dekat pengawasan.

Dewasa :

-	Direkomendasikan dosis awal pada pasien dengan skizofrenia kronis adalah 2 sampai 4 mg sekali sehari, dengan penambahan mingguan 2 sampai 4 mg sampai tingkat yang memuaskan efek terapeutik dicapai atau efek samping yang berlebihan terjadi.
-	Dosis pemeliharaan rata-rata adalah 6 mg per hari dengan kisaran biasa 2 sampai 12 mg per hari.
-	Dosis harian maksimum adalah 20 mg. Para pasien harus ditinjau ulang secara teratur untuk memastikan dosis efektif minimum sedang digunakan.

Pasien Lansia :

Dosis pemeliharaan sama seperti pada orang dewasa namun disarankan untuk memulai dengan setengah dari dosis dewasa awal.

Anak-anak :

Dosis yang direkomendasikan adalah setengah dari dosis dewasa. Pengalaman pada anak-anak di bawah usia 3 tahun sangat terbatas.

Kontraindikasi :

Orap merupakan kontraindikasi pada sistem saraf pusat depresi, koma negara, dan pada individu yang telah ditampilkan sebelumnya hipersensitivitas terhadap obat tersebut. Tidak boleh digunakan dalam gangguan depresif atau sindrom Parkinson. Orap merupakan kontraindikasi pada pasien dengan sindrom QT panjang congenitally atau dengan riwayat keluarga sindrom ini, dan pada pasien dengan riwayat aritmia jantung. Sebuah EKG pra-perawatan dengan demikian dianjurkan untuk mengecualikan kondisi ini. Dalam kasus yang diperoleh Interval QT panjang, seperti yang terkait dengan penggunaan obat seiring dikenal untukmemperpanjang interval QT (lihat "Interaksi"), yang dikenal hipokalemia atau hypomagnesaemia, klinis Bradycardia signifikan, Orap tidak boleh digunakan. Penggunaan yang seiring CYP 3A4 menghambat narkoba seperti azole antimycotics, antivirus protease inhibitor, macrolide antibiotik dan nefazodone merupakan kontraindikasi. Penggunaan yang seiring menghambat CYP 206 quinidine narkoba seperti juga kontraindikasi. Yang penghambatan salah satu atau kedua sistem sitokrom P450, dapat mengakibatkan ketinggian pimozide konsentrasi darah dan meningkatkan kemungkinan QT-perpanjangan.

Khusus peringatan dan tindakan pencegahan khusus untuk digunakan :

-	Peningkatan aktivitas psikomotor Uji klinis dengan pimozide menunjukkan bahwa tidak atau hanya kurang efektif dalam pengelolaan agitasi, kesenangan dan kecemasan yang parah.
-	Penyakit hati Perhatian dianjurkan pada pasien dengan penyakit hati karena pimozide adalah metabolised dalam hati.
-	Monitoring jantung Seperti neuroleptics lain, kasus kematian mendadak yang tak terduga telah dilaporkan dengan pimozide, pada umumnya dalam melebihi dosis yang disarankan maksimal 20 mg per hari (lihat di bawah Overdosage). Penilaian periodik fungsi jantung, terutama EKG, harus dilakukan pada pasien yang menerima pimozide melebihi dari 16 mg per hari. Jika perubahanDepolarisasi (perpanjangan interval QT, gelombang T-U-perubahan atau pembangunan gelombang) muncul atau aritmia mengembangkan, kebutuhan untuk perawatan dengan pimozide pada pasien tersebut harus ditinjau ulang. Mereka harus dimonitor dan dosis pimozide sebaiknya dikurangi.

Kinetika respons / penarikan :

Pada skizofrenia, respon terhadap terapi obat anti-psikotik mungkin akan tertunda. Jika obat ditarik, kambuhnya gejala mungkin tidak menjadi jelas selama beberapa minggu atau bulan. Akut gejala penarikan diri, termasuk mual, muntah, sementara dyskinetic tanda-tanda, dan insomnia, sudah sangat jarang digambarkan setelah tiba-tiba penghentian dosis tinggi obat antipsikotik. Penarikan bertahap dianjurkan.

Interaksi dengan obat-obatan dan bentuk-bentuk interaksi :

Orap mungkin dalam cara yang berhubungan dengan dosis merusak efek antiparkinson levodopa. Pimozide adalah metabolised terutama melalui sitokrom P450 subtipe 3A4 (CYP 3A4) sistem enzim dan lebih diam-diam melalui CYP 2D6 subtipe. Data in-vitro menunjukkan bahwa terutama ampuh penghambat sistem enzim CYP 3A4 seperti azole antimycotics, antivirus protease inhibitor, macrolide antibiotik dan nefazodone akan menghambat metabolisme pimozide, mengakibatkan elemen mencolok tingkat plasma vated pimozide. In-virto Data ini juga menunjukkan bahwa mengurangi quinidine CYP 2D6 pimozide tergantung metabolisme. Peningkatan tingkat pimozide dapat meningkatkan risiko perpanjangan QT. Obat dikenal untuk memperpanjang interval QT juga kontraindikasi. Contohnya termasuk antiarrhythmics tertentu, seperti Kelas IA (seperti quinidine, Disopyramide dan procainamide) dan Kelas III (seperti Amiodarone dan sotalol), antidepresan trisiklik (seperti amitriptyline), antidepresan tetracyclic tertentu (seperti Maprotiline), tertentu lainnya obat antipsikotik
(seperti Phenothiazines, dan Sertindole), antihistamin tertentu (seperti Astemizole dan Terfenadine), Cisapride, bepridil, Halofantrine dan Sparfloxacin.
Seperti diketahui jus jeruk menghambat metabolisme CYP3A4 metabolised obat, seiring penggunaan jus jeruk dengan Orap harus dihindari. Seperti mungkin juga CYP1A2 berperan dalam metabolisme Orap, resep harus menyadari potensi theoritical obat penghambat interaksi dengan sistem enzimatik ini.

Kehamilan dan laktasi :

Keamanan penggunaan pada kehamilan pimozide belum ditetapkan. Ada ¬ kedepan, tidak boleh diberikan pada wanita melahirkan anak-potensi, terutama selama trimester pertama kehamilan, kecuali, menurut pendapat para dokter, manfaat yang diharapkan dari obat kepada pasien lebih besar daripada potensi resiko bagi janin . Mungkin Orap diekskresikan dalam ASI. Jika penggunaan Orap dianggap penting, menyusui harus dihentikan.

Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin (tugas berbahaya)
Orap dapat mengganggu kewaspadaan, terutama pada awal pengobatan. Efek ini dapat potentiated oleh alkohol. Pasien harus diperingatkan mengenai risiko obat penenang dan disarankan untuk tidak mengemudi atau mengoperasikan mesin selama pengobatan sampai kerentanan mereka diketahui.

Efek yang tidak diinginkan :

Gejala ekstrapiramidal :

Yang sama dengan semua neuroleptics, gejala ekstrapiramidal mungkin terjadi, misalnya gemetaran, kekakuan, hypersalivation, bradykinesia, akathisia, dystonia akut. Antiparkinson obat dari jenis-antikolinergik dapat ditentukan seperti yang diperlukan, tetapi seharusnya tidak diresepkan sebagai tindakan pencegahan.

Tardive dyskinesia :

Seperti dengan semua agen antipsikotik, tardive dyskinesia mungkin muncul pada beberapa pasien pada terapi jangka panjang atau setelah dihentikannya obat.
Sindrom ini terutama dicirikan oleh gerakan tak sadar berirama lidah, wajah, mulut atau rahang. Mungkin manifestasi permanen di beberapa pasien.
Mungkin sindrom bertopeng ketika pengobatan reinstitued, ketika dosis meningkat atau ketika saklar dibuat untuk obat antipsikotik yang berbeda. Pengobatan harus dihentikan sesegera mungkin.

Ganas neuroleptic sindrom
Yang sama dengan obat antipsikotik lain, Orap telah dikaitkan dengan ganas neuroleptic sindrom: sebuah respon aneh ditandai dengan hipertermia, generalised kekakuan otot, ketidakstabilan otonom, diubah sadaran. Hipertermia sering merupakan tanda awal sindrom ini. Pengobatan antipsikotik harus ditarik segera dan tepat di sana mendukung pemantauan siologic dan hati-hati dilembagakan.

Efek SSP lain :

Ini kadang-kadang dilaporkan dan mencakup: mengantuk, insomnia, kecemasan, sakit kepala, perubahan EEG dan, dalam hubungan dengan antiphsychotics lain, grandmal kejang-kejang.

Efek endokrin :

Efek hormonal neuroleptic obat antipsikotik termasuk hiperprolaktinemia, yang dapat menyebabkan galaktorea, ginekomastia, oligo-atau amenore dan impotensi. Sangat jarang, kasus Hiponatremia karena Sindrom baik dari sekresi ADH yang Tidak Tepat (SIADH) atau psikogenik polidipsia, telah dilaporkan.

Efek kardiovaskular :

Hipotensi mungkin sangat jarang terjadi.
Perpanjangan interval QT dan / atau aritmia ventrikel yang sangat jarang dilaporkan, dan sebagian besar dengan dosis tinggi dan dalam kecenderungan pasien.
Miscellaneous

Reaksi hipersensitivitas, seperti ruam kulit yang luar biasa :

Melaporkan efek samping lain adalah: pusing atau vertigo, kelemahan, mulut kering, keringat berlebihan, suhu tubuh disregulation dan gejala gastrointestinal, seperti mual dan sembelit.

Overdosis :

Gejala
Secara umum, tanda-tanda dan gejala overdosage dengan Orap akan berlebihan diketahui efek farmakologis, yang paling menonjol yang akan gejala ekstrapiramidal. Risiko jantung aritmia, mungkin terkait dengan perpanjangan QT-harus dipertimbangkan. Jika aritmia ini parah, mereka dapat dikaitkan dengan hipotensi dan peredaran darah.

Tanggung Jawa Perawat :

Ada obat penawar khusus untuk pimozide. Gastric lavage, pembentukan jalan napas paten, dan jika perlu, dibantu mekanik respirasi disarankan. Electrocardiographic pemantauan harus dimulai segera dan berlanjut sampai EKG kembali normal. Aritmia parah harus ditangani dengan pengobatan antiarrhythmic tepat. Associated hipotensi dan peredaran darah dapat menetral oleh mendukung langkah-langkah seperti infus, plasma atau terkonsentrasi albumin, dan vasopressors seperti Dopamin atau Dobutamine. Dalam kasus-kasus yang berat gejala ekstrapiramidal, antiparkinsonian obat harus diberikan.
Karena panjang paruh pimozide, pasien yang telah diambil overdosis harus diamati selama sedikitnya 4 hari.

Farmakologi PROPERTIES :

Farmakodinamik properti :

Orap berisi pimozide, sebuah turunan dengan neuroleptic diphenylbutylpiperidine properti yang telah ditemukan untuk menjadi berguna dalam pengelolaan pasien skizofrenia kronis. Hal ini relatif tidak menenangkan dan dapat diberikan dalam satu dosis sehari-hari. Pimozide selektif meningkatkan gangguan persepsi dan ideation. Ini mempromosikan kontak sosial, minat, inisiatif dan wawasan. Dalam penelitian eksperimental pada orang yang tidak stabil secara emosional, pimozide telah menunjukkan untuk menghasilkan stabilisasi emosional dan untuk meningkatkan motivasi, prestasi, dan perasaan kesejahteraan. Diasumsikan bahwa mekanisme dasar tindakan pimozide adalah terkait dengan tindakan pada reseptor aminergic pusat. Tampaknya memiliki kemampuan selektif untuk memblokir reseptor dopaminergik sentral, mempengaruhi perputaran noradrenalin hanya pada dosis yang lebih tinggi. Para efek ekstrapiramidal khas agen neuroleptic lain juga terlihat dengan pimozide, tetapi tampaknya memiliki lebih sedikit efek otonom. Seperti neuroleptics lain, efek endokrin dan perubahan EKG juga telah dilaporkan dengan pimozide.

Sifat farmakokinetik :

Lebih dari 50% dari satu dosis pimozide yang diserap setelah pemberian oral. Peak serum levels terjadi umumnya enam sampai delapan jam (kisaran: 4-12 jam) setelah pemberian dosis. Pimozide muncul untuk menjalani metabolisme yang signifikan lulus pertama. Metabolised pimozide secara luas, terutama oleh N-dealkylation dalam hati. Dua metabolit utama telah diidentifikasi: 1 - (4-piperidyl)-2-benzimidazoli ¬ none dan 4,4-bis (4-fluorphenyl) asam butirat. Metabolit ini tidak memiliki kegiatan antipsikotik. Hanya sebagian sangat kecil pimozide diekskresikan tidak berubah dalam urin. Rute utama eliminasi metabolit adalah melalui ginjal. Mean eliminasi paruh pimozide pada pasien skizofrenia adalah sekitar 55 houre. Ada lebih dari sepuluh kali lipat interindividual perbedaan dalam serum luas daerah di bawah kurva pimozide waktu tingkat dan derajat yang setara variasi dalam tingkatan serum puncak di antara para pasien dipelajari. Signifikansi hal ini tidak jelas, karena ada sedikit korelasi antara kadar plasma dan temuan klinis.

FARMASI Particulars
Daftar eksipien :

1 mg tablet
Kalsium hidrogen fosfat dihidrat, pati jagung, mikrokristalin selulosa, polyvidone, bedak, minyak sayur hidrogenasi, oksida besi kuning, kuning oranye S.

4 mg tablet
Kalsium hidrogen fosfat dihidrat, pati jagung, mikrokristalin selulosa, polyvidone, bedak, minyak sayur hidrogenasi, oksida besi kuning, indigtindisulphonate natrium.

Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan
Toko antara 15 ° C dan 30 ° C.
Jauhkan dari jangkauan anak-anak. 
Alam dan isi kontainer :

Orap	:	blister pack dengan 1 mg tablet.
Orap forte	:	melepuh paket dengan 4 mg tablet.

Sumber : http://www.farmasiku.com/index.php?target=products&product_id=33879